植物抗癌药将成为主力

恶性肿瘤已成为我国仅次于心血管病的第二大死亡原因,2008年世界卫生组织将中国与美国一起列为世界两大癌症高发国。尽管国际医药界已开发出上百种抗癌药物,但癌症至今被认为是一种难以治愈的高死亡率疾病。

世界卫生组织官员在不久前美国亚特兰大市召开的2008年国际肿瘤学年会上提出警告说,到2010年,癌症将取代心血管病成为世界死亡人数最多的疾病。据WHO的统计数字,2007年全球新确诊的肿瘤病人多达1200万人,而过去几年来全球每年死于癌症的病人高达700万人以上。
这一数字已与死于急性心血管病的人数非常接近。
WHO官员还说,中国、印度、巴西与俄罗斯等新兴工业国将成为世界肺癌高发国,因为上述国家的“烟民”人数约占全球吸烟者总数的60%以上,而吸烟是医学界公认的诱发肺癌的一大原因。同时,以美国为首的西方发达国家癌症的发病率同样居高不下。在此情况下,世界抗肿瘤药物市场正在急速增长中。
国际货币基金组织负责人预测:今后几年,中国、印度、巴西和俄罗斯“金砖四国”将成为世界增长最快的抗肿瘤药物市场;全球抗癌药市场年增长率将达15%,大大超过其它药物的增长率;到2012年,全球抗肿瘤药物市场销售总额将达到800亿美元左右。
事实上,在过去几年中,世界抗肿瘤药物市场一直都在增长。据美国医药咨询公司Frost
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Sullivan的统计数据,2004年全球抗肿瘤药物市场总销售额为240亿美元,2007年猛增至396亿美元,今年预计将达到480亿美元,2009年将达到550亿美元或更高。以抗乳腺癌药物为例,预计到2012年,世界抗乳腺癌药物市场销售总额将达60亿美元,而2002年仅为27亿美元,平均年增长率高达20%以上。迄今为止,世界各国临床医学界使用最多的治疗晚期乳腺癌的药物为紫杉烷类注射液(如紫杉醇与“泰索帝”注射液等制剂)。但长期大剂量使用紫杉烷类注射液已造成病人耐药现象并导致疗效下降,因此,瑞士和美国等西方国家的制药公司已在几年前开发上市了几个单克隆抗体类抗乳腺癌新药,如Herceptin、Glivec等。此外,目前正处于临床试验中、可能将在近年上市的抗乳腺癌新药还有epothilones类,如施贵宝的BMS-247550、默克公司的EPO-906和强生公司的Epothilone-D等,它们在临床试验中均显示出强大的抑瘤效果。
美国在过去30年里已建立起世界最大规模的生物工程制药产业,所以其开发上市的蛋白质/多肽类抗癌药不仅数量居世界第一,销售额亦居全球首位,如单克隆抗体类抗癌新药Herceptin和Avastin,上市几年销售额即达16亿美元和13亿美元。据悉,美国还有十几个蛋白质/多肽类抗癌新药正处在临床试验阶段。此外,美国一些制药公司还在积极开发抗癌疫苗,包括预防前列腺癌的疫苗、预防“人乳头样病毒”所引起的宫颈癌疫苗、预防病毒性肝癌的疫苗等。据国外媒体报道,目前美国正在研制的预防癌症的生物工程疫苗至少有二三十种之多,它们一旦投放市场,必将大大提升全球肿瘤药物市场的销售额。
在国际市场上,除两个畅销的“细胞激动剂抑制剂”类抗癌新药Herceptin和Glivec外,近年来上市的生物工程新药还有:治疗非何杰金氏症的Revlimid,治疗乳腺癌、结肠癌和多发性胶质瘤的Abastin,治疗晚期结肠癌的Erbitux,治疗恶性肉瘤的Deforolimus,治疗非小细胞肺癌的Eloxatin,等等。这些生物工程抗癌药都将有巨大的市场增长空间。有业内人士预测:蛋白质/多肽类生物工程抗癌药物将成为未来几年国际抗癌药物市场上的主流产品。这是因为,与传统化学合成抗癌药相比,蛋白质/多肽类抗癌药对人体毒副作用较小,故病人更能坚持完成药物治疗过程。
除蛋白质/多肽类生物工程抗癌药外,植物抗癌药也将成为未来国际抗癌药物市场上一大类主导产品。最能说明问题的是,紫杉醇注射液自开发上市至今一直畅销国际医药市场,累计销售额已超过200亿美元。除紫杉醇注射液外,国际医药市场上还有多种植物来源的畅销抗癌药物制剂,如喜树碱系列产品(托扑替康和伊立替康等)、经典老药“长春花碱”系列、足叶乙甙和新开发的中国植物来源的抗癌新药如“雷公腾甲素”、冬凌草甲素、乙素、丙素等等。相信随着开发力度的不断加大,今后将会有更多疗效好、毒性小的植物抗癌新药上市。

自上世纪60年代以来的半个多世纪里,国内外药学研究人员先后开发上市了包括长春花碱系列、紫杉醇类、喜树碱系列、鬼臼毒素类、三尖杉酯碱、鸦胆子提取物、薏苡仁提取物、莪术提取物等在内的多个植物来源的抗癌药物。新型植物抗癌药的整体崛起,使得传统化疗药黯然失色。据统计,植物来源抗癌药物的销售额合计已占国际抗癌药物市场的半壁江山,而且仍在不断增长之中。

在形形色色的植物抗癌药中,紫杉醇尤其令人瞩目。紫杉醇具有专门针对癌细胞微管蛋白有丝分裂的靶向作用,对正常细胞无影响,而且对晚期卵巢癌、何杰金斯症、卡波济氏肉瘤和晚期非小细胞肺癌等恶性肿瘤有一定疗效,故自1992年上市后迅速风靡全球,至今已累计销售近300亿美元,并由此创造了化疗药物的新纪录。

以紫杉醇为代表的植物抗癌药的成功极大地激发了世界药学界开发植物抗癌药的热情。自上世纪80年代以来,美国医药研究部门加大了在植物药开发上与中国的合作,受施贵宝公司成功开发上市紫杉醇抗癌药的鼓舞,美国不少公司竞相与我国医药科研部门合作展开植物抗癌新药的研究。其中,美国与中科院植物所共同开发的喜树碱系列抗癌新药——拓扑替康和伊立替康等,均为目前国际抗肿瘤药物市场上的重要产品。

我国目前抗癌植物药的开发主要集中在各种具有显著抑瘤作用的抗癌中草药品种上,如干扰癌细胞DNA、RNA和蛋白质的合成,从而使癌细胞停止生长到最终凋亡。已成功开发的中草药抗癌新药中包括:温莪术提取物、乌头提取物、冬凌草提取物(冬凌草丙素,丁素等等)、粗榧提取物、苦豆子提取物等。而在有毒中草药中提取抗癌新药被视为一条捷径,因为我国中医药界素有“以毒攻毒”的用药传统。据统计,我国中药词典收录的有毒中草药约有270多种,但其中真正被开发上市的抗癌新药目前只有几种。据报道,中科院上海药物研究所几年前曾开发出以卫矛科植物雷公藤药材为原料的抗癌新药——雷公藤红素,临床试验证实,其对多种恶性肿瘤疾病均有良好的治疗效果。据悉,美国和加拿大已对此开展临床前研究。一旦雷公藤红素能在临床上取得突破,或将成为继紫杉醇之后的又一抗肿瘤植物新药。

苦参碱是近年来我国开发的又一个新型植物抗癌新药,属于癌细胞“端粒酶抑制剂”类。据悉,氧化苦参碱已被国内几家厂商开发成抗癌新药上市(如“吗特灵注射液”等)。目前,以氧化苦参碱为基本原料的植物抗癌新药,因副作用大大低于常规化疗药物,在市场上的销售情况较好。

另一引人注目的植物来源抗癌新药是中科院兰州化物所开发的“苦马豆素”,这种新型抗癌药是从甘肃省地产野生植物——甘肃棘豆中提取所得。动物试验证实,苦马豆素能有效抑制肿瘤细胞的生长与癌细胞的体内转移,更重要的是,其能促使人体产生强大免疫力以及使骨髓增殖,从而使化疗药不至于对骨髓造成抑制和防止白细胞数量减少。可以说,苦马豆素是迄今为止科学家所发现的植物抗癌物质中最有希望的抗肿瘤新药之一,但其提取和分离较难。据了解,国外也有研究人员对苦马豆素研究多年,后因成分提取过于复杂而放弃。最近有消息称,中科院兰州化物所的科研人员发明了一种“溶剂循环提取-大孔树脂吸附和色层法分离新工艺”,利用该工艺可获得纯度在90%以上的苦马豆素产品。这为今后苦马豆素的规模化生产奠定了基础。据估计,每生产1公斤苦马豆素至少可获利36万元人民币,国内外市场对苦马豆素原料药需求数量巨大,虽然甘肃棘豆为野生植物,但非常适合家种,它对土壤条件要求并不苛刻。一旦苦马豆素投入工业化生产,也为甘肃、青海两省农民带来一种增加收入的途径。

藤黄也是历史悠久的中药材之一,从藤黄中提取的“藤黄双黄酮”类成分在动物试验中显示出对肿瘤新血管生成有强大的抑制作用。现在科研人员正在对藤黄双黄酮做进一步的药理研究,一旦通过临床试验,市场上又会出现一个植物来源的抗癌新药。

据了解,其他正在开发中的植物来源的抗癌新药还有石蒜提取物、苦楝子提取物、夹竹桃叶提取物、青蒿素衍生物(如双氢青蒿素、青蒿琥酯等)、番荔枝提取物,等等。受经费不足等因素的制约,我国目前上市的中药类抗癌新药仅有十几种,但是可以肯定,未来植物抗癌药将会成为国际抗肿瘤药物市场上的一支生力军。

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